Вазоактивные препараты
Вазоактивные средства представляют собой группу лекарственных препаратов, используемых в неврологии. Их применяют при остром кровотечении из варикозно-расширенных вен с целью уменьшения портального давления как при осуществлении мероприятий по склеротерапии.
Систематизировать вазоактивные препараты можно вучетомих лекарственно-рецепторного взаимодействия и согласно объекту фармакологического воздействия.
В соответствии с этими критериями можно выделить, например, антигипертензивные препараты, в число которых входят агонисты α2-пресинаптически рецепторов, симпатолитики и β-блокаторы. К их числу относятся Метилдофа, Клонидин, Гуанфацин, Пропранолол, Резерпин. Объектом фармакологического воздействия в данном случае являются стволовые сосудодвигательные центры, а точнее – везикулярнык хранилища медиатора и андрегеничекие рецепторы в стволовых центрах.
Еще одну фармакологическую группу составляют ганглиоблокаторы, такие, как Триметафан, Бензогексоний, Пентамин и Ганглерон, которые воздействуют на вегетативные ганглии, а именно на их холинергические рецепторы межнейронных синапсов.
Симпатолитики (α- и β-адренергические блокаторы) воздействуют на адренергические рецепторы нервно-гладкомышечного и везикулярные хранилища медиатора нервной терминали. К числу этих препаратов относят Гуанетидин, Пирроксан, Фентоламин, Ницерголин, Празозин, Дигидроэрготоксин, Пропроналол, Пиндолол, Окспренолол, Надолол, Гидроартрат эрготамина.
Антагонисты серотонина воздействуют на серотонинергические рецепторы (в составе препаратов Ципрогептадин а активаторы аденилатциклазы (Кавинтон, Курантил), на аденилатциклазу гладкой мышцы.
Ингибиторы ФДЭ (Но-Шпа, Папаверин, Винпоцетин, Эуфиллин), воздействуют на фосфодиэстеразу гладкой мышцы, а Антагонисты кальция на депо Са2+ и мембранные каналы гладкой мышцы. К антагонистам кальция относятся Верапамил, Циниаризин, Нимодипин, Нифедипин.
Производятся также ингибиторы калликреина (Контрикал, Трасилол, Гордокс) для воздействия на гуморальные регуляторы кининоген-кининговой системы и ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента для воздействия на ренин-ангиотензиновой системы (эналаприл, каптоприл).
Ингибиторы синтезы простагладинов и ингибиторы фосфолипазы воздействуют на ферменты синтеза простагладинов и фосфолипазу, представляют собой стероидные препараты, а ингибиторы циклооксигеназы – нестероидные противовоспалительные препараты.
Эндотелиопротекторы оказывают действие рецепторы эндотелия сосудов (Этамзилат, Пармидин, Добезилат).
Имеется и ряд антиагрегантов, к которым относятся активаторы аденилатциклазы, НСПВС, ингибиторы ФДЭ, которые воздействуют на тромбоциты. Это Ацетилсалициловая кислота, Дипиридамол, Но-шпа, Винпоцетин, Эцфиллин, Папаверин. На липопротеиды действуют гиполипидемические препараты – ингибиторы перекисного окисления липидов. К ним относятся такие лекарства, как Полиспонин, Клофибрейт, Метиоин, Холин, Церебролицетин, Рутин, Ацетат альфа-токоферола, Аскорбиновая кислота, Аэвит и Экстракт элеуторококка.
Антигипертензивные средства тормозят симпатическую активацию в вазомоторных центрах ствола. Препараты же раувольфии истощают запасы норадреналина, действуя как симпатолитики. Эти препараты улучшают показатели мозгового кровотока, тонус вен и артерий, венозный отток, ортостатические реакции и функциональную устойчивость сосудов мозга. Ганглиоблокаторы уменьшают артериальное давление, ударный объем сердца и сопротивление периферических сосудов. Мозговой кровоток может слегка увеличиться, поскольку цереброваскулярное сопротивление снижается больше, нежели периферическое. В неврологическом лечении ганглиоблокаторы используют для контроля артериальной гипертензии при кровоизлиянии в мозг, острой гипертонической энцефалопатии, при хронической дисциркуляторной энцефалопатии.
Некоторые ганглиоблокаторы (пентамин, гигроний, бензогексоний) действенны при отеке легкого. Сильнодействующим средством является триметафан (арфонад), который вследствие высвобождения гистамина в состоянии вызвать бронхоспазм.