Гормональные рецепторы —  число идентифицированных рецепторов в настоящее время достигло 60, в 50% случаев локализуются на мембранах клетки-мишени, а в других случаях — в середине клетки. Гормоны, которые не способны проникать через плазматическую мембрану, должны иметь рецепторы на поверхности клетки. Плазматические рецепторы имеют белковые гормоны — ТТГ, ФСГ, ЛГ, хорионический гормон, СТГ, пролактин, хорионический соматотропин (плацентарный лактоген), инсулин, инсулинопидобний фактор роста I и II, соматомедин, релаксин, гастрин, холецистокинин, глюкагон, ВИП, АКТГ, альфа -МСГ, енкефалииы, эндорфины, бета-липотропин, окситоцин, вазопрессин (АДГ), эпидермальный фактор роста, паратирин (паратгормон), кальцитонин, тиролиберин, гонадо-либеринов, соматостатин, соматолиберина. На поверхности клетки есть рецепторы для восприятия катехоламинов (альфа-и бета-адренорецепторов), простагландинов (пока идентифицированы только 6 видов рецепторов), серотонина, нейротензин, вещества Р, гистамина.

Внутриклеточные рецепторы служат для восприятия стероидных гормонов — глюкокортикоидов, минералокортикоидов, эстрогенов, андрогенов, прогестинов, а также тиреоидных гормона-тироксин и трийодтиронин.

Для многих гормонов рецепторы еще не обнаружены.

Все гормональные рецепторы представляют собой специфические структуры клетки, связь с которой — обязательное условие для проявления эффектов гормонов. Рецепторы имеют высокую избирательность к гормонам, но в то же время они могут связывать структурные аналоги гормонов. Поэтому в литературе принято такое понятие: вещества, имитирующие действие гормона — это агонисты, или миметиков, а вещества, которые связываются с рецепторами, но при этом не вызывают биологического эффекта или препятствуют связыванию гормона — антагонисты, или литики.

В одной и той же клетке и даже на одной и той же мембране клетки могут располагаться десятки разных типов рецепторов. Рецепторы представляют собой белковые структуры. Их синтез происходит в эндоплазматическом ретикулуме (в рибосомах). После образования они проходят «созревания» в аппарате Гольджи, откуда транслокуются в плазматические мембраны или в цитозоль. Количество рецепторов того же типа, например, адренорецепторов на поверхности клетки варьирует. Существуют несколько видов регуляции концентрации рецепторов. Один из них — регуляция за счет изменения синтеза рецепторов. Например, при беременности у женщин в миометрии существенно меняется концентрация окситоцинового, серотониновых рецепторов, холино-и адренорецепторов. Так, согласно нашим данным, при беременности миометрий женщин лишается М-холинорецепторы рецепторов, но в то же время в нем возрастает концентрация окситоцинового, серотониновых и рецепторов, повышается концентрация бета-адренорецепторов и снижается уровень альфа-адренорецепторов. Все эти изменения, вероятнее всего, происходят под влиянием эстрогенов и прогестерона.

Концентрация рецепторов на поверхности клетки зависит также от уровня гормонов. Например, когда в крови содержание гормона возрастает, то число рецепторов для этого гормона на поверхностной мембране снижается. Этим как бы происходит снижение чувствительности клетки к гормону, который находится в крови в избыточном состоянии. И наоборот, если уровень гормона в крови снижается, то концентрация рецепторов для этого гормона возрастает, повышается чувствительность клетки к данному гормону. Этот принцип регуляции числа гормональных рецепторов внутри и на поверхности клетки-мишени получил название «даун-регуляции».

Для взаимодействия гормона с рецептором важно его сродство к этому рецептору. Эта величина также может модулироваться. Например, при окислении среды с рН 7,4 до 7,0 связывания инсулина с инсулиновыми рецепторами снижается на 50%. Установлено, что «пустые» рецепторы имеют высокое сродство к гормону, когда они «оккупированные», то их сродство к гормону снижается.

Родство к гормону, или количество функционально активных рецепторов, может регулироваться (в условиях патологии) за счет появления аутоантител к специфическим рецепторам. Например, при некоторых формах сахарного диабета несмотря на достаточно высокий уровень инсулина в крови имеет место функциональная недостаточность инсулярного аппарата — часть инсулиновых рецепторов оккупирована антителами.

Почему новые лекарства так привлекают наше внимание? Подписывайтесь и читайте в новом выпуске!

Самые интересные новости