Кораксан, это селективный ингибитор If-каналов синусового узла.

Состав и форма выпуска

Средство выпускают в форме овальных двояковыпуклых таблеток, покрытых оранжево-розовой пленочной оболочкой

Действующим веществом препарата является ивабрадина гидрохлорид. Имеются и вспомогательные вещества, к числу которых относятся стеарат магния, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, коллоидный безводный диоксид кремния имальтодекстрин.

В состав пленочной оболочки включены гипромеллоза, глицерол, макрогол 6000,стеарат магния и красители — оксиджелеза желтый и красный и диоксид титана.

Действие

Ивабрадин применяют для замедления ЧСС,что осуществляется методами селективного и специфического ингибированияIf  каналов синусового узла, которые контролируют диастолическую спонтанную деполяризацию в синусовом узле.

Ивабрадин осществляет селективное действие на синусовый узел, не влияя при этом на скорость проведения импульсов по внутрижелудочковым, предсердно-желудочковым и внутрипредсердным,проводящим путям, реполяризацию желудочковисократительную способность миокарда.

Ивабрадинв состоянии взаимодействовать с Ih каналами сетчатки глаза, которые подобныIf каналами сердца.

При быстрой смене яркости в зоне зрительного поля частичное ингибирование Ih каналов с помощью препарата приводит кфотопсии — изменению световосприятия, для которой характерно преходящее изменение яркости в некоторой области зрительного поля.

Однако к основным характеристикам препарата относится возможность дозозависимого уменьшения частоты сердечных сокращений. При этом существует порог, после которого отсутствует нарастание эффекта при дальнейшем увеличении дозы, благодаря чему уменьшается опасность появления выраженной брадикардии, при которой частота сердечных сокращений падает ниже сорока ударов в минуту.

Если пользоваться средством в рекомендуемых дозах, то степень уменьшения ЧСС находится в зависимости от ее исходной величины и составляет около десяти-пятнадцати ударов в минуту в покое и при физической нагрузке. В связи с этим облегчается работа сердца и снижается потребность в кислороде миокарда.

Ивабрадин не оказывает влияния на внутрисердечную проводимость и не вызывает отрицательный инотропный эффект или процесс реполяризации желудочков.

Ивабрадин полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после употребления, иCmax в плазме крови наблюдается уже через час, если принять средство натощак.

Употребление и дозы

Кораксан назначают принимать внутрь дважды в сутки, во время едыутром и вечером.

При стабильной стенокардии начальную дозу обычно назначают в количестве десяти миллиграммов в сутки, что соответствует употреблению по одной пяти миллиграммовой таблетке дважды в сутки. С учетом эффективности лечения, недели через три-четыре дозу можно увеличить увеличена до пятнадцати миллиграммов в сутки, что соответствует употреблению по одной таблетке в 7.5 мг дважды в сутки.

Если в период лечения Кораксаном частота сердечных сокращений падает до значений менее пятидесяти ударов в минуту, либо проявляются признаки, брадикардии (усталость,головокружение или явное уменьшение артериального давления), следует снизить дозу до половины таблетки дважды в сутки. При дальнейшем проявлении симптомов брадикардии препарат следует отменить.

При хронической сердечной недостаточности начальную дозу назначают в количестведесять миллиграммов в сутки (по одной 5 мг таблеткедважды в сутки, но через две недели суточную дозуможно увеличить до двух 7.5 мг таблеток в сутки, при этом нельзя допускать, чтобы ЧСС в состоянии покоя было менее шестидесяти ударов в минуту.

Больным с нарушением функции почек (КК более 15 мл/мин)начальную дозу назначают в количестве двух 5 мг таблеток в сутки, с возможностью увеличения дозы через три недели до двух 7.5 мг таблеток в сутки.

Противопоказания

Средство не назначают больным с выраженной печеночной недостаточностью, которая оценивается по шкале Чайлд-Пью значением более девяти баллов.

Передозировка

В этом случае наблюдается выраженная и продолжительная брадикардия.

Лечение здесь проводят с учетом симптомов в специализированных отделениях внутривенными инъекциями бета-адреномиметиков, (изопреналин), возможна постановка искусственного водителя ритма.